Az Alzheimer-kór (AD), egy súlyos neurodegeneratív betegség, társadalmi-gazdasági terheket ró, és innovatív terápiás stratégiákat tesz szükségessé. A jelenlegi terápiás beavatkozások korlátozottak, és aláhúzzák az acetilkolinészteráz (AChE) és butirilkolinészteráz (BChE) új inhibitorainak szükségességét, amelyek az AD patogenezisében szerepet játszó enzimek.
Az aminopiridin egy szerves vegyület, amelynek képlete H2NC5H4N. Ez a három izomer aminopiridin egyike. Színtelen szilárd anyag, amelyet a piroxikám, szulfapiridin, tenoxikám és tripelennamin előállításához használnak.
Az Alzheimer-kór (AD) egy progresszív betegség, amely jellemzően 65 év feletti egyéneket érint, bár korai megjelenése alacsonyabb életkorban is előfordulhat. Kezdetben az AD az agy azon részeit érinti, amelyek irányítják a memóriát, a gondolkodást és a nyelvi készségeket, és a betegség előrehaladtával az egyének zavartságot, viselkedésbeli változásokat, napi tevékenységek végzésének képtelenségét, beszédvesztést és szociális visszahúzódást tapasztalhatnak.
Az 2-aminopiridinek a nitrogéntartalmú heterociklusos vegyületek jelentős csoportját alkotják, és gyakran megtalálhatók a biológiailag aktív molekulák alapvető szerkezeti elemeiként. Az ilyen típusú vegyületek általában megtalálhatók különféle hasznos vegyületekben, például fluoreszcens szerves anyagokban és gyógyászati készítményekben. Számos megközelítést dolgoztak ki e heterociklusok megcélzására, beleértve az aminálási reakciókat, a Chichibabin aromás szubsztitúciót16, a többkomponensű transzformációkat és a hetero Diels–Alder reakciókat. Ezek a vegyületek a különböző területeken széles körű biológiai aktivitást mutatnak, beleértve a nitrogén-monoxid-szintázok (NOS) gátlását. Felhasználhatók köztes termékként gyógyszerek, például piroxikám gyártásában. Kelátképző képességekkel is rendelkeznek, és ligandumokként használják mind a szerves, mind a szervetlen kémiában. Az 2-aminopiridin származékai közül az aril-szubsztituált származékok biológiai aktivitások széles skáláját mutatják, mint például az alloszterikus BCRABL1 gátló, a neurodegeneráció kezelése, a rákellenes kezelés, a rezisztens gombás fertőzések kezelése.
Összefoglalva, kidolgoztunk egy eljárást számos potenciálisan biológiailag aktív aril-szubsztituált 2-aminopiridin egyszerű szintézisére kaszkád reakción keresztül. Ez a reakció új, gyors és hatékony utat biztosít számos aril-szubsztituált 2-aminopiridin előállítására jó vagy kiváló kitermeléssel az 1. aril-vinamidinium-sók és az EDAM-2 könnyen hozzáférhető építőköveiből.