A tributirin egy triglicerid, amelyet a glicerin három hidroxilcsoportjának vajsavval történő formális acilezésével állítanak elő. A tributirinről kimutatták, hogy inhibitorként, védőanyagként, apoptózist indukálóként, prodrugként és daganatellenes szerként működik. A butiráttal összehasonlítva a tributirin jobb farmakokinetikát mutat, és jól tolerálható. A vajsav stabil és gyorsan felszívódó prodrugjaként a tributirinről kimutatták, hogy fokozza a dihidroxikolekalciferol antiproliferatív hatását humán vastagbélráksejtekben.
A tributirint, a természetes butirát prodrugját értékelték azzal a céllal, hogy leküzdjék a természetes butirát gyógyszerészeti ágensként való farmakokinetikai korlátait. Ezek a korlátok közé tartozik a gyors metabolizáció és az, hogy nem képes farmakológiai koncentrációt elérni a daganatos sejtekben. A tanulmány célja az volt, hogy megvizsgálja a tributirin hatását a Caco{0}} sejtek, egy emberi vastagbélrák sejtvonal növekedésére, differenciálódására és D-vitamin receptor expressziójára. A tributirin nagyobb hatékonyságot mutatott a növekedés gátlásában és a sejtdifferenciálódás indukálásában, mint a természetes butirát. Ezenkívül a hatás fokozódott a dihidroxikolekalciferol fiziológiás koncentrációinak hozzáadása után.
A tributirin növekedés-csökkentő és differenciálódást elősegítő hatását fejtheti ki a Caco-2 sejtekben, legalábbis részben a D-vitamin-receptor felszabályozása révén. Ez hasznos terápiás megközelítést jelenthet a kolorektális rák kemoprevenciójában és kezelésében az emberi étrendben természetesen előforduló két tápanyag segítségével.
A normál vastagbél nyálkahártyájában a butirát elsődleges energiaforrásként szolgál, elősegíti a normál vastagbélhámsejtek növekedését in vivo és in vitro, és szerepet játszik bizonyos típusú vastagbélgyulladás megelőzésében. Ezzel szemben a neoplasztikus sejtek széles skálájában a butirát hatásos daganatellenes szerként működik, gátolja a növekedést és indukálja a differenciálódást, ezáltal helyreállítja a normális fenotípust és funkciót.
Kezdeti ígérete ellenére a butirát jelenleg nem szerepel a rákkezelésben alkalmazott gyógyszerek között.
A tributirin a butirát prodrugja. Ez egy semleges triglicerid, amely valószínűleg legyőzi a butirát, mint gyógyszer hátrányait. Kedvezőbb a farmakokinetikája és jól tolerálható. Zselatin kapszulákba töltve és orálisan beadva millimoláris butirát koncentrációt eredményezett a plazmában és a sejtekben.
A tributirin erősebben fejt ki antiproliferatív hatást a vastagbélráksejteken, mint maga a butirát.
A tributirin a butirátnál erősebben csökkentette a Caco{0}} sejtek számát a tenyészetben.